内分泌系统疾病用药

1、下列药物结构中具有氨基酸基本结构的是

A 瑞格列奈

B 那格列奈

C 米格列奈

D 吡格列酮

E 格列喹酮

正确答案：B ?

答案解析：那格列奈为D-苯丙氨酸衍生物，其降糖作用是其前体D-苯丙氨酸的50倍。由于其基本结构为氨基酸，决定了该药的毒性很低，降糖作用良好。 【该题针对“降血糖药”知识点进行考核】

2、属于α-葡萄糖苷酶抑制剂的是( )

A 那格列奈

B 格列喹酮

C 米格列醇

D 米格列奈

E 吡格列酮

正确答案：C ?

答案解析：米格列醇的结构类似葡萄糖，对α-葡萄糖苷酶有强效抑制作用。格列喹酮属于磺酰脲类胰岛素分泌促进剂;米格列奈，那格列奈属于非磺酰脲类胰岛素分泌促进剂;吡格列酮属于噻唑烷二酮类胰岛素增敏剂。

3、维生素D3转化需要的1α-羟化酶存在于

A 肝脏

B 肾脏

C 脾脏

D 肺

E 小肠

正确答案：B ?

答案解析：维生素D3须在肝脏和肾脏两次羟基化,先在肝脏转化为骨化二醇25-(OH)D3,然后再经肾脏代谢为骨化三醇1α, 25-(OH)2D3才具有活性。由于老年人肾中lα-羟化酶活性几乎消失，无法将维生素D3活化。 【该题针对“调节骨代谢与形成药物”知识点进行考核】

4、无19位甲基的甾体药物有

A 黄体酮

B 甲睾酮

C 左炔诺孕酮

D 炔雌醇

E 炔诺酮

正确答案：CDE ?

答案解析：本题考查甾体药物的结构特征。雄甾烷和孕甾烷类结构中含有19位甲基，而雌甾烷类结构的药物中没有。故本题答案应选CDE。

5、哪些药物的结构中含有17α-乙炔基

A 左炔诺孕酮

B 甲地孕酮

C 达那唑

D 炔雌醇

E 炔诺酮

正确答案：ACDE ?

答案解析：D选项炔雌醇是属于雌激素，是在雌二醇的17α位引入乙炔基，因增大了空间位阻，提高了D环的代谢稳定性，得到了口服有效的炔雌醇。C选项达那唑为人工合成的一种甾体杂环化合物，即雄激素17α-乙炔睾丸酮的衍生物。E选项的炔诺酮为口服孕激素，是对睾酮进行结构改造，引入17α-乙炔基并除去19-CH3得到的。A选项左炔诺孕酮是在炔诺酮的18位延长一个甲基得到炔诺孕酮，其右旋体是无效的，左旋体才具有活性。而B选项甲地孕酮是在黄体酮的6位引入双键、卤素或甲基及17位酯化，得到口服的醋酸甲地孕酮。

6、结构中含有氟原子的药物有

A 醋酸氢化可的松

B 醋酸地塞米松

C 醋酸倍他米松

D 醋酸曲安奈德

E 醋酸氟轻 松

正确答案：BCDE ?

答案解析：天然存在的糖皮质激素是可的松和氢化可的松。将氢化可的松21-OH用醋酸进行醋化可制备一系列前药，如醋酸氢化可的松等。这些前药进入体内后，首先在肝脏、肌肉及红细胞中代谢成氢化可的松，再发挥作用，由于提高脂溶性，提高了药效并延长了作用时间。在可的松和氢化可的松的1位增加双键，由于A环几何形状从半椅式变为平船式构象，增加了与受体的亲和力和改变了药动学性质，使其抗炎活性增大4倍，不增加钠潴留作用。所得到相应的药物分别是泼尼松和氢化泼尼松，二者水钠潴留及排钾作用比可的松小，抗炎及抗过敏作用较强，副作用较少。是引入9α-氟原子后，增加了邻近11β-羟基的离子化程度;引入6α-氟原子后，则可阻止6位的氧化代谢失活。但单纯的在9α-引入氟原子的皮质激素，其抗炎活性和钠潴留副作用会同时增加，无实用价值。后发现在9α-位引入氟原子同时再在其他部位进行修饰，如在9α-位引入氟原子、C16引入羟基并与C17α-羟基一道制成丙酮的缩酮，可抵消9α-氟原子取代增加钠潴留作用，糖皮质激素作用大幅度增加，如曲安西龙、曲安奈德。在糖皮质激素分子16位引入阻碍17位的氧化代谢的甲基，使抗炎活性增加，钠潴留作用减少，如地塞米松和倍他米松，是目前临床上应用最广泛的强效皮质激素。

7、具有雄甾烷结构的药物是

A 非那雄胺

B 甲睾酮

C 炔诺酮

D 黄体酮

E 丙酸睾酮

正确答案：BE ?

答案解析：雄激素的化学结构为雄甾烷类，3位和17位带有羟基或羰基。天然雄激素有睾酮和雄烯二酮，其中睾酮作用最强。雄烯二酮的活性远远低于睾酮，但其可以转化为睾酮，被认为是睾酮的体内贮存形式。天然的雄激素在体内易被代谢，特别是5α-还原酶可将4、5位双键还原，3-羟甾脱氢酶可将3-羰基还原为3-羟基，17β-羟甾脱氢酶可将17β-OH氧化为17-羰基，加之消化道细菌也会催化其降解。

8、下列可以用于骨质疏松治疗的药物有

A 依替膦酸二钠

B 阿仑膦酸钠

C 阿法骨化醇

D 维生素D3

E 骨化三醇

正确答案：ABCDE ?

答案解析：用于骨质疏松治疗的药物主要有两类：双膦酸盐类和促进钙吸收药物。前者主要包括依替膦酸二钠、阿仑膦酸钠和利塞膦酸钠。后者主要包括维生素D3、阿法骨化醇和骨化三醇。 【该题针对“调节骨代谢与形成药物”知识点进行考核】

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1、不含有脯氨酸结构的ACE抑制剂是

A 卡托普利

B 依那普利

C 贝那普利

D 赖诺普利

E 缬沙坦

正确答案：C ?

答案解析：卡托普利为含巯基的ACE抑制药：分子中含有巯基和脯氨酸片段，是关键的药效团。赖诺普利结构中含有碱性的赖氨酸基团，取代了经典的丙氨酸残基，具有两个没有被酯化得羧基;是唯一的含游离双羧酸的普利类药物。缬沙坦是血管紧张素受体拮抗剂。贝那普利也是双羧基的ACE抑制剂药物，是种前体药，水解后才具有活性，贝那普利是用7元环的内酰胺代替依那普利分子中丙氨酰脯氨酸结构。

2、化学结构为单硝酸异山梨酯的药物属于( )

A 抗高血压药

B 抗心绞痛药

C 抗心律失常药

D 抗心力衰竭药

E 抗动脉粥样硬化药

正确答案：B ?

答案解析：硝酸酯类药物的基本结构是由醇或多元醇与硝酸或亚硝酸而成的酯，临床上使用的药物主要有硝酸甘油、丁四硝酯、戊四硝酯、硝酸异山梨酯及其代谢产物单硝酸异山梨酯，以及甘露六硝酯。临床用于抗心绞痛。

3、华法林的作用机制

A 抑制维生素K环氧还原酶

B 与游离Xa 活性位点结合，阻断其与底物的结合

C 拮抗血小板ADP受体

D 竞争性阻断纤维蛋白原及血管性血友病因子与血小板受体结合

E 组织纤溶酶原激活

正确答案：A ?

答案解析：华法林为香豆素类抗凝药，主要做用机制是抑制维生素K环氧还原酶，阻止维生素k由环氧型像氢醌型转变，从而影响凝血因子Ⅱ、Ⅶ、Ⅸ、Ⅹ的活性。

4、下列药物含有膦酰基的是

A 福辛普利

B 依那普利

C 卡托普利

D 赖诺普利

E 雷米普利

正确答案：A ?

答案解析：福辛普利含有膦酰基的ACE抑制药的代表:以次膦酸类结构替代依那普利拉中的羧基，可产生与巯基和羧基相似的方式和ACE的锌离子结合。 【该题针对“抗高血压药”知识点进行考核】

5、他汀类药物的特征不良反应是

A 干咳

B 溶血

C 皮疹

D 横纹肌溶解

E 血管神经性水肿

正确答案：D ?

答案解析：所有他汀类药物可能均有一定程度的横纹肌溶解副作用，而西立伐他汀相关的引起危及生命的横纹肌溶解病例报告频率明显地比其他他汀类药物更频繁。 【该题针对“调节血脂药”知识点进行考核】

6、下列属于卡托普利与结构中巯基有关的特殊不良反应是

A 干咳

B 头痛

C 恶心

D 斑丘疹

E 味觉障碍

正确答案：DE ?

答案解析：研究表明，斑丘疹和味觉障碍的高发生率与卡托普利的巯基有关。 【该题针对“抗高血压药”知识点进行考核】

7、下列哪些药物的光学异构体活性不同

A 维拉帕米

B 替米沙坦

C 硝苯地平

D 盐酸可乐定

E 地尔硫

正确答案：AE ?

答案解析：维拉帕米分子中含有手性碳原子，右旋体比左旋体的作用强得多。现用外消旋体。 盐酸地尔硫分子结构中有2个手性碳原子，具有4个光学异构体。2S、3S异构体冠脉扩张作用较强，临床仅用2S、3S异构体。 BCD结构中不含有手性碳。 【该题针对“抗心绞痛药”知识点进行考核】

8、氯沙坦符合下列哪些性质

A 结构中含有四氮唑基

B 为ACE抑制剂

C 为血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂

D 临床主要用于抗心律失常

E 能与钾离子成盐

正确答案：ACE ?

答案解析：氯沙坦是血管紧张素Ⅱ受体拮抗剂的代表药物，分子中的四氮唑结构为酸性基团，为中等强度的酸，其pKa 5～6，能与钾离子成盐。2位为丁基使其保证必要的脂溶性和疏水性。5位为羟甲基，在体内约14%其羟甲基代谢氧化成甲酸衍生物。代谢物的活性比氯沙坦强10～40倍。本品的作用由原药与代谢产物共同产生。 【该题针对“抗高血压药”知识点进行考核】

9、关于福辛普利性质的说法，正确的有

A 福辛普利属于巯基类ACE抑制剂

B 福辛普利属于膦酰基类ACE抑制剂

C 福辛普利结构中含有两个游离的羧基

D 福辛普利经肠壁和肝的酯酶催化，形成活性物质

E 福辛普利在体内代谢为福辛普利拉而发挥作用

正确答案：BDE ?

答案解析：福辛普利含有膦酰基的ACE抑制药的代表。福辛普利为前药，是次膦酸与酰氧基烷基形成的酯，能使福辛普里具有较好的脂溶性，同时也能提高其生物利用度。口服后经肠壁和肝的酯酶催化，便形成了活性的福辛普利拉。 【该题针对“抗高血压药”知识点进行考核】

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