2018年10月24日 栏目首页
[NT:PAGE=最佳选择题$]
一、最佳选择题
1.关于药物制剂稳定性的说法,错误的是()
A.药物化学结构直接影响药物制的稳定性
B.药用辅料要求化学性质稳定,所以辅料不影响药物制剂的稳定性
C.微生物污染会影响制剂生物稳定性
D.制剂物理性能的变化,可能引起化学变化和生物学变化
E.稳定性试验可以为制剂生产、包装、储存、运输条件的确定和有效期的建立提供科学依据
【答案】B
【解析】药物的辅料可提高药物的稳定性，如抗氧剂可提高易氧化药物的化学稳定性。
【教材解析】第一章 第二节 P008 药用辅料的作用与应用原则
【教材精讲】
2.某药物在体内按一级动力学消除,如果k=0.0346h-1,该药物的消除半衰期约为()
A.3.46h
B.6.92h
C.12h
D.20h
E.24h
【答案】D
【解析】t1/2=0.693/k 药物的半衰期与消除速度常数成反比0.693/0.0346=20
【教材解析】第九章 第二节 P213 基本参数的求算
【教材精讲】
3.因对心脏快速延迟整流钾离子通道(hERG K+通道)具有抑制作用可引起QT间期延长甚至诱发尖端扭转型室性心动过速,现已撤出市场的药物是()
A.卡托普利
B.莫沙必利
C.赖诺普利
D.伊托必利
E.西沙必利
【答案】E
【解析】西沙必利的心脏毒副作用强。
【教材解析】第十一章 第四节 P283 促胃肠道药
【教材精讲】无
4.根据生物药剂学分类系统,属于第Ⅳ类低水溶性、低渗透性的药物是()
A.双氯芬酸
B.吡罗昔康
C.阿替洛尔
D.雷尼替丁
E.酮洛芬
【答案】E
【解析】考察生物药剂学分类系统及酮洛芬（芳基丙酸类）药物的特性。
【教材解析】第十一章 第二节 P272 非甾体抗炎药 第六章 第二节 生物药剂学分类 P137
【教材精讲】
5.为了减少对眼部的刺激性,需要调整滴眼剂的渗透压与泪液的渗透压相近、用作滴眼剂渗透压调节剂的辅料是()
A.羟苯乙酯
B.聚山梨酯-80
C.依地酸二钠
D.硼砂
E.羧甲基纤维素钠
【答案】D
【解析】调节渗透压常用附加剂包括氯化钠、葡萄糖、硼酸、硼砂等。
【教材解析】第四章 第一节 P90-91 调节渗透压的附加剂
【教材精讲】
6.在配制液体制剂时,为了增加难溶性药物的溶解度,通常需要在溶剂中加入第三种物质,与难溶性药物形成可溶性的分子间络合物、缔合物和复盐等。加入的第三种物质的属于()
A.助溶剂
B.潜溶剂
C.增溶剂
D.助悬剂
E.乳化剂
【答案】A
【解析】难溶性药物与加入的第三种物质在溶剂中形成可溶性分子间的络合物、缔合物或者复盐等，以增加药物在溶剂中的溶解度，这第三种物质称为助溶剂。
【教材解析】第三章 第二节 P063 液体制剂常用的附加剂
【教材精讲】
7.与抗菌药配伍使用后,能增强抗细菌药疗效的药物称为抗菌增效剂。属于抗菌增效剂的药物是
A.氨苄西林
B.舒他西林
C.甲氧苄啶
D.磺胺嘧綻
E.氨曲南
【答案】C
【解析】抗菌增效剂甲氧苄啶（Tri-methoprim，TMP）是二氢叶酸还原酶可逆性抑制剂，阻碍二氢叶酸还原为四氢叶酸，影响辅酶F的形成，从而影响微生物DNA、RNA及蛋白质的合成，抑制了其生长繁殖。
【教材解析】第十一章 第七节 P313 磺胺类抗菌药
【教材精讲】
8.评价药物安全性的药物治疗指数可表示()
A.ED95/LD5
B.ED50/LD50
C.LDl/ED99
D.LD50/ED50
E.ED99/LD1
【答案】D
【解析】常以药物LD50与ED50的比值表示药物的安全性，称为治疗指数（therapeutic index，TI），此数值越大越安全。
【教材解析】第七章 第二节 P154 半数有效量
【教材精讲】
9.靶向制剂叫分为被动靶向制剂、主动靶向制剂和物理化学靶向制剂三大类。属于物理化学靶向制剂的是( )
A脑部靶向前体药物
B磁性纳米囊
C微乳
D免疫纳米球
E免疫脂质体
【答案】B
【解析】磁性靶向制剂：利用体外磁场将磁性载药微粒导向靶部位的制剂。通常由磁性材料、载体材料、药物（主要是抗肿瘤药物或某些诊断试剂）及其他辅料组成，可通过静脉、动脉导管、口服或注射等途径给药。将药物与磁性物质通过适当的载体制成稳定体系，在足够强的外磁场作用下，使药物在体内定向移动、定位浓集并释放，从而集中在病变部位发挥疗效，具有高效低毒的特点。如磁性微球和磁性纳米囊。
【教材解析】第五章 第三节 P117 物理化学靶向制剂
【教材精讲】
10风湿性心脏病患者行心瓣膜置术后使用华法林,可发生的典型不良反应是( )
A.低血糖
B血脂升高
C出血
D.血压降低
E.肝脏损伤
【答案】C
【解析】华法林与水杨酸盐，氯贝丁酯，水含氯醛相互作用的结果使出血。
【教材解析】第七章 第五节 P175 表7-1
【教材精讲】
11.苯唑西林的生物半衰t1/2=0.5h.其30%原形药物经肾排泄,且肾排泄的主要机制是肾小球滤过和肾小球分泌,其余大部分经肝代谢消除,对肝肾功能正常的病人,该药物的肝清除速率常数是()
A.4.62h-1
B.1.98h-1
C.0.97h-1
D.1.39h-1
E.0.42h-1
【答案】C
【解析】t1/2=0.5h=0.693/k k=1.39 肾排泄速率（30%）+肝排泄速率=总排泄速率
肝排泄速率为70%=0.7k=0.97
【教材解析】第九章 第二节 P213 基本参数的求算
【教材精讲】
12.为延长脂质体在统内循环时间,通常使用修饰的磷脂制各长循环脂质体,常用的修饰材料是( )
A.甘露
B.聚山梨醇
C.山梨醇
D.聚乙二醇
E.聚乙烯醇
【答案】D
【解析】第三章 第一节 P056 薄膜包衣材料
【教材解析】增塑剂系指用来改变高分子薄膜的物理机械性质，使其更柔顺，增加可塑性的物质。主要有水溶性增塑剂（如丙二醇、甘油、聚乙二醇等）和非水溶性增塑剂（如甘油三醋酸酯、乙酰化甘油酸酯、邻苯二甲酸酯等）。
【教材精讲】
13.远用于各关高血压,也可用于预防治心绞痛的药物是()
A.卡托普利
B.可乐定
C.氯沙坦
D.硝笨地平
E.哌唑嗪
【答案】D
【解析】第十一章 第五节 P288 钙通道阻滞剂
【教材解析】硝苯地平适用于各种类型的高血压，对顽固性、重度高血压和伴有心力衰竭的高血压患者也有较好疗效。
【教材精讲】
14.《中国药典》收载的阿司匹林标准中,记载在【性状】项的内容是( )
A.含量的限度
B.溶解度
C.溶液的澄清度
D.游离水杨酸的限度
E.干燥失重的限度
【答案】B
【解析】阿司匹林【性状】本品为白色结晶或结晶性粉末；无臭或微带醋酸臭；遇湿气即缓缓水解。本品在乙醇中易溶，在三氯甲烷或乙醚中溶解，在水或无水乙醚中微溶；在氢氧化钠溶液或碳酸钠溶液中溶解，但同时分解。
【教材解析】第十章 第一节 P237 阿司匹林正文
【教材精讲】
15.利培酮的半衰期大约为3小时但用法为一日2次,其原因被认为时候利培酮代谢产物也具有相同的生物活性,利培酮的活性代谢产物是( )
A.齐拉西酮
B.洛沙平
C.阿莫沙平
D.帕利哌酮
E.帕罗西订
【答案】D
【解析】利培酮的活性代谢产物是帕利哌酮。
【教材解析】第十一章 第一节 P263 其他结构药物
【教材精讲】
16.作用于升级氨酸酶的抗流感毒药物的是()
A.阿昔洛韦
B.利巴韦林
C.奥司他韦
D.膦甲酸钠
E.金刚烷胺
【答案】C
【解析】奥司他韦是流感病毒的神经氨酸酶抑制剂，通过抑制NA，能有效地阻断流感病毒的复制过程，对流感的预防和治疗发挥重要的作用
【教材解析】第十一章 第八节 P316 非核苷类
【教材精讲】
17.关于药物吸收的说法正确的是( )
A.在十二指肠由载体转运吸收的药物，胃排空缓慢有利于其口服吸收
B.食物可减少药物的吸收，药物均不能与食物同服
C.药物的亲脂性会影响药物的吸收，油/水分配系数小
D.固体药物粒子越大，溶出越快，吸收越好
E.临床上大多数脂溶性小分子药物的吸收过程是主动转运
【答案】A
【解析】胃蠕动可使食物和药物充分混合，同时有分散和搅拌作用，使与胃黏膜充分接触，有利于胃中药物的吸收，同时将内容物向十二指肠方向推进
【教材解析】第六章 第二节 P131 胃肠道运动
【教材精讲】
18.关于制剂质量要求和使用特点的说法，正确的是( )
A.注射剂应进行微生物限度检查
B.眼用液体制剂不允许添加抑菌剂
C.生物制品一般不宜制成注射用浓溶液
D.若需同时使用眼膏剂和滴眼剂，应先使用眼膏剂
E.冲洗剂开启使用后，可小心存放，供下次使用
【答案】C
【解析】原料药物与适宜辅料制成的供临用前稀释后静脉滴注用的无菌
浓溶液。生物制品一般不宜制成注射用浓溶液。
【教材解析】第四章 第一节 P79 注射剂分类
【教材精讲】
19.给I型糖尿病患者皮下注射胰岛素控制血糖的机制属于( )
A.改变离子通道的通透性
B.影响酶的活性
C.补充体内活性物质
D.改变细胞周围环境的理化性质
E.影响机体免疫功能
【答案】C
【解析】有些药物通过补充生命代谢物质，治疗相应的缺乏症，如铁剂治疗缺铁性贫血、胰岛素治疗糖尿病等。
【教材解析】第四章 第一节 P92 植入剂
【教材精讲】
20.静脉注射某药80mg，初始血药浓度为20mg/l，则该药的表观分布容积V为( )
A.0.25L
B.4L
C.0.4L
D.1.6L
E.16L
【答案】B
【解析】V=X/C 80/20=4 注意单位
【教材解析】第九章 第一节 P212 表现分布容积
【教材精讲】
21.以PEG为基质的对乙酰氨基酚表面的鲸蜡醇层的作用是( )
A.促进药物释放
B.保持栓剂硬整理度
C.减轻用药刺激
D.增加栓剂的稳定性
E.软化基质
【答案】B
【解析】若制得的栓剂在贮存或使用时过软，可以加入硬化剂，如白蜡、鲸蜡醇、
硬脂酸、巴西棕榈蜡等调节，但其效果十分有限。因为它们的结晶体系和构成栓剂基质的三酸甘油酯大不相同，所得混合物明显缺乏内聚性，因而其表面异常。
【教材解析】第四章 第二节 P102 硬化剂
【教材精讲】
22.患者，男，65岁，患高血压病多年，近三年来一直服用氨氯地平和阿替洛尔，血压控制良好。近期因治疗肺结核，服用利福平、乙胺丁醇。两周后血压升高。引起血压升高的原因可能是( )
A.利福平促进了阿替洛尔的肾脏排泄
B.利福平诱导了肝药酶，促进了氨氯地平的代谢
C.乙胺丁醇促进了阿替洛尔的肾脏排泄
D.乙胺丁醇诱导了肝药酶，促进了氨氯地平的代谢
E.利福平与氨氯地平结合成难溶的复合物
【答案】B
【解析】一些药物能增加肝微粒体酶的活性，即酶的诱导，它们通过这种方式加速另一种药的代谢而影响该药的作用，利福平就是这类药物
【教材解析】第七章第五节 P175 酶的诱导
【教材精讲】
23.关于药物警戒与药物不良反应监测的说法，正确的是( )
A.药物警戒和不良反应监测都包括对己上市药品进行安全性评价
B.药物警戒和不良反应监测的对象都仅限于质最合格的药品
C.不良反应监测的重点是药物滥用和误用
D.药物警戒不包括研发阶段的药物安全性评价和动物毒理学评价
E.药物不良反应监测包括药物上市前的安全性监测
【答案】A
【解析】药物警戒和不良反应监测都包括对己上市药品进行安全性评价
【教材解析】第八章 第三节 P193 药物警戒目的
【教材精讲】
24.多剂量静脉注射给药的平均稳态血药浓度是( )
A.重复给药达到稳态后，一个给药间隔时间内血药浓度-时间曲线下面积除以给药时间间隔的商值
B.Css(上标)max(下标)与Css(上标)min(下标)的算术平均值
C.Css(上标)max(下标)与Css(上标)min(下标)的几何平均值
D.药物的血药浓度-时间曲线下面积除以给药时间的商值
E.重复给药的第一个给药间隔时间内血药浓度时间曲线下面积除以给药间隔的商值
【答案】A
【解析】静脉滴注开始的一段时间内，血药浓度逐渐上升，然后趋近于恒定水平，此时的血药浓度值称为稳态血药浓度或坪浓度，用Css表示。达到稳态血药浓度时，药物的消除速度等于药物的输入速度。
【教材解析】第九章 第二节 P213 其他参数计算
【教材精讲】
25.服用阿托品在解除胃肠痉挛时，引起口干、心悸的不良反应属于( )
A.后遗效应
B.副作用
C.首剂效应
D.继发性反应
E.变态反应
【答案】B
【解析】副作用是指在药物按正常用法用量使用时，出现的与治疗目的无关的不适反应。副作用是药物固有的药理作用所产生的，由于药物的选择性低、作用广泛引起的，副作用一般反应较轻微，多数可以恢复。例如阿托品用于解除胃肠痉挛时，会引起口干、心悸、便秘等副作用
【教材解析】第八章 第一节 P182 副作用
【教材精讲】
26.普鲁卡因和琥珀胆碱联用时,会加重呼吸抑制的不良反应,其可能的原因是( )
A个体遗传性血浆胆碱酯酶活性低下
B.琥珀胆碱与普鲁卡因发生药物相互作用激活胆碱酯酶的活性,加快琥珀胆碱代谢
C.普鲁卡因竞争胆碱酯酶,影响琥珀胆碱代谢,导致琥珀胆碱血药浓度增高
D.普鲁卡因抑制肝药酶活性,进而影响了琥珀胆碱的代谢,导致琥珀胆碱血药浓度增高
E琥珀胆碱影响尿液酸碱性,促进普鲁卡因在肾小管的重吸收,导致普鲁卡因血药浓度增
【答案】C
【解析】在静脉滴注普鲁卡因进行全身麻醉期间，加用骨骼肌松弛药琥珀胆碱，要特别慎重，因二者均被胆碱酯酶代谢灭活，普鲁卡因将竞争胆碱酯酶，影响琥珀胆碱的水解，加重后者对呼吸肌的抑制作用。
【教材解析】第七章 第五节 P176 酶的抑制
【教材精讲】
27高血压患者按常规剂量服用哌唑嗪片,开始治疗时产生眩晕、心悸、体位性低血压。这种对药物尚未适应而引起的不可耐受的反应称为()
A.继发性反应
B首剂效应
C后遗效应
D毒性反应
E副作用
【答案】B
【解析】首剂效应是指一些患者在初服某种药物时，由于机体对药物作用尚未适应而引起不可耐受的强烈反应。例如哌唑嗪按常规剂量开始治疗常可致血压骤降。
【教材解析】第八章 第一节 P183 首剂效应
【教材精讲】
28.通过阻滞钙离子通道发挥药理作用的药物是( )。
A.维拉帕米
B.普鲁卡因
C.奎尼丁
D.胺碘酮
E.普罗帕酮
【答案】A
【解析】维拉帕米是一高选择性的钙通道阻滞剂，具有扩张血管作用，特别是对大的冠状动脉和侧支循环均有较强的扩张作用。
【教材解析】维拉帕米原理同地尔硫卓第十一章 第三节 P286 苯硫氮卓类药物
【教材精讲】
29.将维A酸制成环糊精包合物的目的主要是( )
A.降低维A酸的溶出液
B.减少维A酸的挥发性损失
C.产生靶向作用
D.提高维A酸的稳定性
E.产生缓解效果
【答案】D
【解析】维A酸形成β一环糊精包合物后稳定性明显提高
【教材解析】第五章 第一节 P105 包合技术
【教材精讲】
30.世界卫生组织关于药物“严重不良事件”的定义是( )
A.药物常用剂量引起的与药理学特征有关但非用药目的的作用
B.在使用药物期间发生的任何不可预见不良事件，不一定与治疗有因果关系
C.在任何计量下发生的不可预见的临床事件，如死亡、危及生命、需住院治疗或延长目前的住院时间导致持续的或显著的功能丧失及导致先天性畸形或出生缺陷
D.发生在作为预防、治疗、诊断疾病期间或改变生理功能使用于人体的正常剂量时发生的有害的和非目的的药物反应
E.药物的一种不良反应，其性质和严重程度与标记的或批准上市的药物不良反应不符，或是未能预料的不良反应
【答案】B
【解析】在药物治疗过程中所发生的任何不良医学事件可称为药物不良事件（亦称不良药物事件，adverse drug event，ADE）。药物不良事件不一定与药物治疗有因果关系，它包括药品不良反应、药品标准缺陷、药品质量问题、用药失误和药物滥用等。
【教材解析】第八章 第一节 P181 ADE
【教材精讲】
31.关于气雾剂质量要求和贮藏条件的说法，错误的是( )
A.贮藏条件要求是室温保存
B.附加剂应无刺激性、无毒性
C.容器应能耐受气雾剂所需的压力
D.抛射剂应为无刺激性、无毒性
E.严重创伤气雾剂应无菌
【答案】A
【解析】气雾剂的一般质量要求：①无毒性、无刺激性；②抛射剂为适宜的低沸点液体；③气雾剂容器应能耐受所需的压力，每压一次，必须喷出均匀的细雾状的雾滴或雾粒，并释放出准确的剂量；④泄露和压力检查应符合规定，确保安全使用；⑤烧伤、创伤、溃疡用气雾剂应无菌；⑥气雾剂应置凉暗处保存，并避免暴晒、受热、敲打、撞击。
【教材解析】第四章 第二节 P096 气雾剂
【教材精讲】
32.患者，女，60岁，因患者哮喘服用氨茶碱缓释剂，近日，因胃溃疡服用西咪替丁，三日后出现心律失常、心悸、恶心等症状。将西咪替丁换成法莫替丁后，上述症状消失，引起该患者心律失常及心悸等症状的主要原因是( )
A.西咪替丁与氨茶碱竞争血浆蛋白
B.西咪替丁抑制肝药酶，减慢了氨茶碱的代谢
C.西咪替丁抑制氨茶碱的肾小管分泌
D.西咪替丁促进氨茶碱的吸收
E.西咪替丁增强组织对氨茶碱的敏感性
【答案】B
【解析】西咪替丁为抑制肝药酶药物
【教材解析】第七章 第五节 P176 酶的抑制
【教材精讲】
33头孢克洛生物半衰期约为1h，口服头孢克洛胶囊后，其在体内基本清除干净(99%)的时间约是( )
A.7h
B.2h
C.3h
D.14h
E.28h
【答案】A
【解析】
【教材解析】第九章 第三节 P216 表9-1
【教材精讲】
34.通过抑制血管紧张素1化够发作药理作用的药物是( )
A.依那普利
B.阿司匹林
C.厄贝沙坦
D.硝苯地平
E.硝酸甘油
【答案】A
【解析】依那普利（Enalapril）是双羧基的ACE抑制剂药物的代表，它分子中含有三个手性中心，均为S-构型。依那普利是前体药物，口服给药后在体内水解代谢为依那普利拉（Enalaprilat）。依那普利拉是一种长效的血管紧张素转换酶抑制剂，抑制血管紧张素Ⅱ的生物合成，导致全身血管舒张，血压下降。主要用于治疗高血压，可单独应用或与其他降压药如利尿药合用；也可治疗心力衰竭，可单独应用或与强心药、利尿药合用。
【教材解析】第十一章 第五节 P290 抗高血压药
【教材精讲】
35.易发生水解降解反应的药物是( )
A.吗啡
B.肾上腺素
C.布洛芬
D.盐酸氯丙嗪
E.头孢唑啉
【答案】E
【解析】头孢菌素类药物应用日益广泛，由于分子中同样含有B -内酰胺环，易于水解。如头孢唑林钠在酸与碱中都易水解失效
【教材解析】第一章 第二节 P010 水解
【教材精讲】
36.阿昔洛韦
的母核结构是( )
A.嘧啶环
B.咪唑环
C.鸟嘌呤环
D.吡咯环
E.吡啶环
【答案】C
【解析】
【教材解析】第一章 第一节 P005 表1-2
【教材精讲】
37.药物分子与机体生物大分子相互作用方式有共价键合和非共价键合两大类，以共价键合方式与生物大分子作用的药物是( )
A.美法仑
B.美洛昔康
C.雌二醇
D.乙胺丁醇
E.卡托普利
【答案】A
【解析】美法仑（Melphalan）的烷基化部分是β-氯乙胺，载体部分是L-苯丙氨酸部分，L-苯丙氨酸为人体必需氨基酸，是一个良好的载体。美法仑较其对映体具有更高的活性。
【教材解析】第十一章 第九节 P316 氮芥类
【教材精讲】
38.普鲁卡因在体内与受体之间存在多种结合形式，结合模式如图所示：
，B区域的结合形式是( )
A.氢键作用
B.离子-偶极作用
C.偶极-偶极作用
D.电荷转移作用
E.疏水作用
【答案】C
【解析】复合物实质是分子间的偶极一偶极相互作用
【教材解析】第二章 第二节 P039 非共价键结合类型
【教材精讲】
[NT:PAGE=配伍选择题$]
二、配伍选择题
（41~42）
A.诱导效应
B.首过效应
C.抑制效应
D.肝肠循环
E.生物转化
41.药物在体内经药物代谢酶的催化作用，发生结构改变的过程称为（ ）
42.经胃肠道吸收的药物进入体循环前的讲解或失活的过程称为（ ）
【答案】E，B
【解析】药物在体内吸收、分布的同时可能伴随着化学结构上的转变，这就是药物的代谢过程，药物代谢(metabolism)又称生物转化(biotransformation)。；药物进入体循环前的降解或失活称为“首过代谢”或“首过效应”（firstpasseffect）
【教材解析】第七章 第二节 P147首过效应
【教材精讲】
（43~-45）
A.完全激动药
B.部分激动药
C.竞争性拮抗药
D.非竞手性拮抗药
E.反向激动药
43.对受体有很高的采和力但内在活性不强（α<1< span="">）的药物属于（ ）
44.对受体有很高的亲和力和内在活性（α=1）的药物属于（ ）
45.对受体亲和力病、结合中固，缺乏内在清性（α=0）的药物属于（ ）
【答案】BAD
【解析】α<1< span="">的药物属于部分激动药；α=1的药物属于完全激动药；α=0的药物属于非竞手性拮抗药
【教材解析】第七章 第三节 P161 药物与受体相互作用的动力学和药物分类
【教材精讲】
（46~49）
A.辛伐他汀
B.氟伐他汀
C.普伐他汀
D.西立伐他汀
E.阿托伐他汀
46.含有3.5-二氢基成酸和吲哚环的第一个全合成他汀类调血脂药物是（ ）
47.含有3-羟基-δ-内酯环结构片段，需要在体内水解成3，5-二氢基成酸，才能发挥作用的HMG-CoA还原酶抑制剂是（）
48.他汀类药物可引起肌痛或横纹肌溶解症的不良反应，因该不良反应而撤出市场的药物是（ ）
【答案】BAD
【解析】氟伐他汀是第一个通过全合成得到的他汀类药物，用吲哚环替代洛伐他汀分子中的双环，并将内酯环打开与钠成盐后得到氟伐他汀钠。辛伐他汀是在洛伐他汀十氢萘环的侧链上改造得到的药物，区别仅在于十氢萘环侧链上多一个甲基取代基，使其亲脂性略有提高，辛伐他汀的活性比洛伐他汀略高。他汀类药物会引起肌肉疼痛或横纹肌溶解的副作用，特别是西立伐他汀( Cerivastatin)由于引起横纹肌溶解，导致病人死亡的副作用而撤出市场。
【教材解析】第十一章 第五节 P292 他汀类药物
【教材精讲】
（49-50）
A.D类反应（给药反应）
B.A类反应（扩大反应）
C.F类反应（家族反应）
D.B类反应（过度反应）
E.G类反应（基因毒性反应）
49.按照药品不良反应新分类方法，抗生素引起的肠道内耐药菌群的过度生长属于（D）
50.按药品不良反应新分类整理方法，注射液中微粒引起的血管栓塞属于（A）
【答案】DA
【解析】B类反应（bugsreaction．过度反应或微生物反应）．D类反应（deliveryreaction，给药反应）
【教材解析】第八章 第一节 P186 药品不良反应新分类
【教材精讲】
（52~51）
A.Km，Vm
B.MRT
C.Ka
D.Cl
E.β
在不同药物动力学模型中，计算血药浓度与所向关系会涉及不同参数
51.双空模型中，慢配置速度常数是（ ）
52.非房室分析中，平均滞留时间是（ ）
【答案】EB
【解析】β称为消除速度常数或称为慢配置速度常数；药物在体内的平均滞留时间( mean residence time，MRT)
【教材解析】第九章 第五节 P128 静脉注射血药浓度与时间的关系；第九章 第八节 P223 用矩量估算动力学参数
【教材精讲】
（53~54）
A.经皮给药
B.直肠给药
C.吸入给药
D.口腔黏膜给药
E.静脉给药
53.一次给药作用持续时间相对较长的给药途径是（ ）
54生物利用度最高的给药途径是（ ）
【答案】AE
【解析】不同的给药途径，可影响药物吸收速率和吸收程度；血药浓度不同，药物的分布、消除也可能不同，甚至改变作用的性质。
【教材解析】第七章 第四节 P165 药物剂型和给药途径
【教材精讲】
（55~56）
A.含片
B.普通片
C.泡腾片
D.肠溶片
E.薄膜衣片
55.《中国葯典》規定崩解时限内5分钟的剤型是（ ）
56.《中国葯典》規定崩解时限为30分仲的剂型是（ ）
【答案】CE
【解析】符合崩解度或溶出度的要求，普通片剂的崩解时限是15分钟；分散片、可溶片为3分钟；舌下片、泡腾片为5分钟；薄膜衣片为30分钟；肠溶衣片要求在盐酸溶液中2小时内不得有裂缝、崩解或软化现象，在pH 6.8磷酸盐缓冲液中1小时内全部溶解并通过筛网等。
【教材解析】第三章 第一节 P054 片剂的质量要求
【教材精讲】
（57~58）
A.溶血性贫血
B.系統性紅斑狼疱
C.血管炎
D.急性肾小管坏死
E.周围神经炎
57.服用异烟胼，慢乙酰化型患者比快乙配化型忠者更易发生（ ）
58.葡萄糖-6磷酸脱氢酶（G-6-PD）缺陷患者，服用对乙酰氨基酚易发生（）
【答案】EA
【解析】异烟肼慢代谢者由于肝脏中N-乙酰基转移酶不足甚至缺乏，服用相同剂量异烟肼，其血药浓度比快代谢者高，药物蓄积而导致体内维生素B6缺乏引起周围神经炎；葡萄糖-6-磷酸脱氢酶（G-6-PD）缺陷：G-6-PD有许多不同亚型，其缺陷有广泛的种族分布，但以黑人和地中海地区的人群较为常见。我国缺乏G-6-PD人群的分布很广。当有此种缺陷者应用氧化性药物后，极易引起药源性氧化性溶血性贫血
【教材解析】第八章 第四节 P195 诱发药源性疾病的因素 第八章第一节 P188种族差别
【教材精讲】
（59-61）
A.羟苯乙酯
B.明胶
C.乙烯-醋酸乙烯共聚物
D.β-环糊精
E.醋酸纤维酞酸酯
59.属于不溶性骨架缓释材料的是（ ）
60.属于肠溶性高分子缓释材料的是（ ）
61.属于水溶性高分子增稠材料的是（ ）
【答案】CEB
【解析】 黏合剂系指依靠本身所具有的黏性赋予无黏性或黏性不足的物料以适宜黏性的辅料（明胶）
【教材解析】第五章 第二节 P111 骨架型缓释材料
【教材精讲】
（62-63）
A.肾小管分泌
B.肾小球滤过
C.肾小管重吸收
D.胆汁排泄
E.乳汁排泄
62.属于主动转运的肾排泄过程是（ ）
63.可能引起肠肝循环的排泄过程是 （）
【答案】AD
【解析】肾小管分泌是将药物转运至尿中排泄过程，主要发生在近曲肾小管；胆汁是由肝细胞不断生成的，生成后由肝管流出，经总胆管流至十二指肠，或由肝管转运人胆囊管而贮存于胆囊，当消化时再由胆囊排出至十二指肠上部。成年人一昼夜分泌的胆汁约800-lOOOml。药物从血液向胆汁排泄，首先由血液进入肝细胞并继续向毛细胆管转运。药物向胆汁转运机制可分为被动扩散和主动转运，但前者所占比例小。
【教材解析】第六章 第四节 P149 药物的肾排泄
【教材精讲】
（64~65）
A.溶出度
B.热原
C.重量差异
D.含量差异
E.干燥失重
64.在药品质量标准中，属于药物安全性检查的项目是（ ）
65.在药品的质量标准中，属于药物有效性检查的项目是（ ）
【答案】BA
【解析】注射剂内不应含热原，热原检查必须符合规定；难溶性药物，要进行溶出度研究
【教材解析】 第四章 第一节 P79 注射剂的质量要求；
【教材精讲】
（66—68）
A.被动靶向制剂
B.缓释制剂
C.控释制剂
D.主动靶向制剂
E.物理化学靶向制剂
66.用修饰的药物载体将药物定向运送至靶向部位发挥药效的制剂称为（ ）
67.在规定介质中，按要求缓慢非恒速释放药物的制剂称为（ ）
68.在规定介质中，按要求缓慢恒速释放药物的制剂称为（ ）
【答案】DBC
【解析】主动靶向制剂是用修饰的药物载体作为“导弹”，将药物定向地运送到靶区浓集发挥药效。缓释制剂系指在规定释放介质中，按要求缓慢地非恒速释放药物，与相应的普通制剂比较，给药频率比普通制剂减少一半或有所减少，且能显著增加患者的依从性的制剂。
控释制剂系指在规定释放介质中，按要求缓慢地恒速释放药物，与相应的普通制剂比较，给药频率比普通制剂有所减少，血药浓度比缓释制剂更加平稳，且能显著增加患者的依从性的制剂。
【教材解析】第五章 第二节 P109 缓释、控释制剂；第五章 第三节 P116 靶向制剂
【教材精讲】
（69~71）
A.精神依懒性
B.药物耐受性
C.身体依懒性
D.反跳反应
E.交叉依懒性
69.长期使用β受体拮抗药治疗高血压，如果用药者需要停药采取逐渐减量的方式。若突然停药或减量过快，则会引起原病情加重，这种现象称为（）
70.长期使用吗啡，人体对吗啡镇痛效应明显减弱，必须增加剂量方可获得原用剂量的相同效应，这种对药物的反应性逐渐减弱的状态称为（ ）
71.长期使用阿片类药物，导致机体对其产生适应状态，停药出现戒断综合征，这种药物的不良反应称为（ ）
【答案】DBC
【解析】：停药反应是指长期服用某些药物，机体对这些药物产生了适应性，若突然停药或减量过快易使机体的调节功能失调而发生功能紊乱，导致病情加重或临床症状上的一系列反跳回升现象，又称反跳反应；药物耐受性( drug tolerance)指人体在重复用药条件下形成的一种对药物的反应性逐渐减弱的状态；用药者反复应用某种药物造成一种适应状态，停药后产生戒断症状，使人非常痛苦，甚至危及生命。阿片类和镇静催眠药在反复用药过程中，先产生精神依赖性，后产生身体依赖性
【教材解析】第八章 第一节 P182 根据药品不良反应的性质分类；第八章 第六节 P203 药物依赖性
【教材精讲】
（72-74）
A.酒石酸
B.硫代硫酸钠
C.焦亚硫酸钠
D.依地酸二钠
E.维生素E
72.用于弱酸性药物液体制剂的常用抗氧化剂是（ ）
73.用于油溶性液体制剂的常用抗氧化剂是（ ）
74.用于碱性药物液体制剂的常用抗氧化剂是（ ）
【答案】CEB
【解析】焦亚硫酸钠为抗氧化剂；维生素E油溶性液体制剂的常用抗氧化剂；
【教材解析】
【教材精讲】
（75-77）
A.继发性反应
B.毒性反应
C.特异质反应
D.变态反应
E.副作用
75.长期应用广谱抗菌药物导致的“二重感染"属于（ ）
76.少数病人用药后发生与遗传因素相关（但与药物本身药理作用无关）的有害反应”属于（ ）
77.用药剂量过大或体内蓄积过多时发生的危害机体的反应属于（ ）
【答案】ACB
【解析】继发性反应是由于药物的治疗作用所引起的不良后果，又称治疗矛盾；特异性反应是因先天性遗传异常，少数病人用药后发生与药物本身药理作用无关的有害反应；毒性作用是指在药物剂量过大或体内蓄积过多时发生的危害机体的反应，．一般较为严重
【教材解析】第八章 第一节 P183 根据药品不良反应的性质分类
【教材精讲】
（78-79）
A.简单扩散
B.滤过
C.膜动转运
D.主动转运
E.异化扩散
78.蛋白质和多肽的吸收具有一定的部位特异性，其主要的吸收方式是（ ）
79.细胞外的k+及细胞内的Na+可通过Na+-k+-ATP酶逆浓度差跨膜转运，这种过程称为（ ）
【答案】CD
【解析】物膜具有一定的流动性，它可以通过主动变形，膜凹陷吞没液滴或微粒，将某些物质摄入细胞内或从细胞内释放到细胞外，此过程称膜动转运；药物通过生物膜转运时，借助载体或酶促系统，可以从膜的低浓度一侧向高浓度一侧转运，这种过程称为主动转运
【教材解析】第六章 第一节 P129 整体转运
【教材精讲】
（80~81）
A.增敏作用
B.脱敏作用
C.相加作用
D.生理性拮抗
E.药理性拮抗
80.合用两种分别作用于生理效应相反的两个特异性受体的激动药，产生的相互作用属于（ ）
81.当一种药物与特异性受体结合，阻止激动药与其结合，产生的相互作用属于（ ）
【答案】DE
【解析】药物效应的拮扰作用（antagonism）是指两种或两种以上药物作用相反，或发生竞争性或生理性拮抗作用，表现为联合用药时的效果小于单用效果之和
【教材解析】 第七章 第五节 P179 药理性拮抗
【教材精讲】
（82~84）
A.给药途径因素
B.药物剂量因素
C.精神因素
D.给药时间因素
E.遗传因素
82.黄种人服用吗啡后的不良反应发生率高于白种人，引起这种差异的原因在影响药物作用因素中属于（）
83.硝酸甘油口服液给药效果差，舌下片起效迅速，导致这种差异的原因在影响药物作用因素中属于（）
84.服用西地那非，给药剂量在25mg时，“蓝视”发生率为3%作用，给药剂量在5~100mg时，“蓝视”发生率上升到10%。产生这种差异的原因在影响药物作用因素中属于（ ）
【答案】EAB
【解析】遗传因素对药物反应的影响比较复杂，因为体内的药物作用靶点、药物转运体和药物代谢酶等是在一定基因指导下合成的，基因的多态性使合成的靶点、转运体和药物代谢酶呈现多态性，其性质和活性不同，影响药物反应；选择不同给药途径可以影响药物的吸收和分布，从而影响药物效应的强弱，甚至出现效应性质方面的改变；有些个体对药物剂量反应非常敏感，即在低于常用量下药物作用表现很强烈，称之为高敏性
【教材解析】第七章 第四节 P167 机体方面因素
【教材精讲】
A. 
B. 
C. 
D. 
E. 
85.1,4-二氢吡啶环的4位为3-硝基苯基，能够通过血脑屏障，选择性的扩张脑血管，增加脑血流量，对局部缺血具有保护作用的药物是（）
86.结构具有对称性，可用于治疗冠心病，并缓解心绞痛的药物是 ）
87.1,4-二氢吡啶环的2位为2-氨基乙氧基甲基，外消旋体和左旋体已用于临床的药物是（）
【答案】CAD
【解析】尼莫地平容易通过血-脑屏障而作用于脑血管及神经细胞，选择性扩张脑血管，在增加脑血流量的同时不影响脑代谢；硝苯地平为对称结构的二氢吡啶类药物，口服经胃肠道吸收完全；氨氯地平与其他二氢吡啶类钙通道阻滞剂不同，氨氯地平分子中的1，4-二氢吡啶环的2位甲基被2-氨基乙氧基甲基取代，3，5位羧酸酯的结构不同，因而4位碳原子具手性，可产生两个光学异构体，临床用外消旋体和左旋体
【教材解析】第十一章 第五节 P287 钙通道阻滞剂
【教材精讲】
[88-89]
A.吡啶环
B.氢化萘环
C.嘧啶环
D.吡咯环
E.吲哚环
88. HMG-CoA还原酶抑制剂洛伐他汀
含有的骨架结构是（ ）
89. HMG-CoA还原酶抑制剂瑞舒伐他汀
含有的骨架结构是（ ）
【答案】BC
【解析】他汀类药物结构骨架，可结合第一章结构分析。
【教材解析】第十一章 第五节 P293 他汀类药物
【教材精讲】
[90-92]
90.符合普通片剂溶出规律的溶出曲线表现为（E）
91.具有双室模型持征的某药物静脉注射给药，其血药浓度时间--曲线表现为（B）
92.具有肠一肝循环特征的某药物血管外给药，其血药浓度时间--曲线表现为（C）
【答案】EBC
【解析】结合模型例子进行综合分析。
【教材解析】第九章 第二节 P212 血药浓度分析
【教材精讲】
[93-95]
A.硫酸阿托品
B.氢溴酸东莨菪碱
C.氢溴酸后马托品
D.异丙托溴铵
E.丁澳东莨菪碱
93.含有氧桥结构，中枢作用较强，用于预防和治疗晕动症的药物是（ ）
94.含有季铵结构，不易进入中枢，用于平喘的药物是（ ）
95.含有a一羟基苯乙酸酯结构，作用快、持续时，间短，用于眼科检查和散瞳的药物是（ ）
【答案】BDC
【解析】东莨菪碱的醇部分（亦称东莨菪醇）在6，7位间比阿托品多一个β-取向的氧桥基团，这使得东莨菪碱的脂溶性增强，易进入中枢神经系统，是蓖菪生物碱中中枢作用最强的药物。其酸结构部分为左旋托品酸，因此东莨菪碱具左旋性，遇稀碱液时易发生消旋化；异丙托溴铵是将阿托品季铵化得到的盐。后马托品由托品醇与羟基苯乙酸成酯。本品比阿托品作用快而弱，持续时间短。
【教材解析】第十一章 第三节 P277 M胆碱受体拮抗剂；第十一章 第四节 P282 解痉药；
【教材精讲】
96.属于前药，在体内水解成原药后发挥解热镇痛及抗炎作用的药物是（ ）
97.虽然（S）-异构体的活性比（R）-异构体强，但在体内会发生手性转化，以外消旋体上市的药物是（ ）
98.选择性抑制COx2的非甾体抗炎药，胃肠道副作用小，但在临床使用中具有潜在心血管事存风险的药物是（ ）
【答案】CED
【解析】贝诺酯为对乙酰氨基酚与阿司匹林形成的酯的前药，相对的胃肠道反应小，在体内水解成原药，具有解热、镇痛及抗炎作用；布洛芬，甲基的引入限制了羧基的自由旋转，使其保持适合与受体或酶结合的构象，提高消炎作用，且毒性也有所降低。引入甲基后使羧基α位碳原子成为手性碳原子，该类药物的对映异构体之间在生理活性、毒性、体内分布及代谢等方面均有差异。通常(S )-异构体的活性优于(R)-异构体，如萘普生(S)-异构体的活性是(R)-异构体的35倍，芳基丙酸类非甾体抗炎药物通常上市的是(S) -异构体；塞来昔布和罗非昔布都有三环结构，含有的氨磺酰基和甲磺酰基取代苯的分子体积较大，不易进入COX -1的开口，但可进入空穴相对大的COX-2，并与相应的结合点结合，使酶抑制，而呈现选择性。
【教材解析】第十一章 第二节 P273 昔布类 ；第十一章 第二节 P270 解热、镇痛药；第十一章 第二节 P271 芳基丙酸类药物
【教材精讲】
[99- 100]
99.药物分子中的16位为甲基， 21位为羟基，该羟基可以与磷酸或琥珀酸成酯，进一步与碱金属成盐，增加水溶性，该药物是（ ）
100.药物分子中9位氟原子增加了抗炎活性，16位羟基降低9位氟原子带来的钠潴留副作用，将此羟基和17位羟基与丙酮生成缩酮改善了药物动力学性质。该具有缩酮结构的药物是（）
【答案】EC
【解析】天然存在的糖皮质激素是可的松和氢化可的松。将氢化可的松21-OH用醋酸进行酯化可制备一系列前药，如醋酸氢化可的松等。这些前药进入体内后，首先在肝脏、肌肉及红细胞中代谢成氢化可的松，再发挥作用，由于提高脂溶性，提高了药效并延长了作用时间；在糖皮质激素6α-和9α-位引入氟原子后，可使糖皮质激素的活性显著增加。其原因可能是引入9α-氟原子后，增加了邻近11β-羟基的离子化程度；引入6α-氟原子后，则可阻止6位的氧化代谢失活。但单纯的在9α-引入氟原子的皮质激素，其抗炎活性和钠潴留副作用会同时增加，无实用价值。后发现在9α -位引入氟原子同时再在其他部位进行修饰，如在9α -位引入氟原子、C16引入羟基并与C17 α-羟基一道制成丙酮的缩酮，可抵消9α-氟原子取代增加钠潴留作用，糖皮质激素作用大幅度增加，如曲安西龙、曲安奈德。
【教材解析】第十一章 第六节 P295 肾上腺糖皮质激素
【教材精讲】
[NT:PAGE=综合分析选择题$]
三、综合分析选择题
苯妥英钠的消除速率与血药浓度有关。在低浓度（低于10μg/ml）时，消除过程属于一级过程，高浓度时，由于肝微粒体代谢酶能力有限，则按零级动力学消除，此时只要稍微增加剂量就可使血药浓度显著升高，易出现中毒症状。苯妥英钠在临床上的有效血药浓度范围10~20μg/ml。
101.关于苯妥英钠药效学、药动学特征的说法，正确的是（ ）
A.随着给药剂量增加，药物消除可能会明显减慢会引起血药浓度明显增
B.苯妥英钠在临床上不属于治疗窗窄的药物，无需监测其血药浓度
C.苯妥英钠的安全浓度范围较大，使用时较为安全
D.制定苯妥英钠给药方案时，只需要根据半衰期制定给药间隔
E.可以根据小剂量时的动力学参数预测高剂量的血药浓度
【答案】A
【解析】具非线性药动学特征的药物，在较大剂量时的表观消除速率常数比小剂量时的要小，因此不能根据小剂量时的动力学参数预测高剂量下的血药浓度一旦消除过程在高浓度下达到饱和，则血药浓度会急剧增大；当血药浓度下降到一定值时，药物消除速度与血药浓度成正比，表现为线性动力学特征。
【教材解析】第九章 第七节 P220 药物体内过程的非线性现象
【教材精讲】
102.关于静脉注射苯妥英纳的血药浓度-时间曲线的说法，正确的是（ ）
A.低浓度下，表现为线性药物动力学特征:剂量增加，消除半衰期延长
B.低浓度下，表现为非线性药物动力学特征:不同剂量的血药浓度时间曲线
C.高浓度下，表现为非线性药物动力学特征:AUC与剂量不成正比
D.高浓度下，表现为线性药物动力学特征。剂量增加，半衰期不变
E.高浓度下，表现为非线性药物动力学特征:血药浓度与剂量成正比
【答案】A
【解析】2非线性药动学的特点
具非线性动力学特征药物的体内过程有以下特点：
(1)药物的消除不呈现一级动力学特征，即消除动力学是非线性的。
(2)当剂量增加时，消除半衰期延长。
(3) AUC和平均稳态血药浓度与剂量不成正比。
(4)其他可能竞争酶或载体系统的药物，影响其动力学过程。
【教材解析】第九章 第七节 P221 非线性动力学特点
【教材精讲】
103.关于苯妥英钠在较大浓度范围的消除速率的说法，正确的是（ ）
A.用米氏方程表示，消除快慢只与参数Vm有关
B.用米氏方程表示，消除快慢与参数Km和Vm有关
C.用米氏方程表示，消除快慢只与参数Km有关
D.用零级动力学方程表示，消除快慢体现在消除速率常数Ko上
E.用一级动力学方程表示，消除快慢体现在消除速率常数k上
【答案】B
【解析】米氏方程的有关知识点，与Km，Vm有关。
【教材解析】第九章 第七节 P221 非线性动力学方程
【教材精讲】
104.己知苯妥英钠在肝肾功能正常病人中的Km=-12μg/mI.Vm=10mg/（kg.d），当每天给药剂量为3mg/（kg.d）.则稳态血药浓度Css=5.1μg/ml:当每天给药剂量为6mg/（kg.d）.则稳态血药浓度Css=18μg/ml.己知Css=KmX0/τVm-X0。若希望达到稳态血药浓度12μg/ml，则病人的给药剂量是（ ）
A.3.5mg/（kgd）
B.40mg/（kgd）
C.4.35mg/（kgd）
D.5.0mg/（kgd）
E.5.6mg/（kgd）
【答案】D
【解析】直接把题目已知的条件带入题目所给的公式即可
【教材解析】第九章 第八节 P223 用矩量估算药动学参数
【教材精讲】
患者，女，78岁，因惠高血压病长期口服硝苯地平控释片（规格为30mg），每日1次，，每次1片，血压控制良好。近两日因气温程降，感觉血压明显升高，于18时自查血压达170/10mmHg，决定加服1片药，担心起效慢，将其碾碎后吞服，于19时再次自测血压降至110/70mmHg后续又出现头晕、恶心、心悸、胸间，随后就医。
105.关于导致患者出现血压明显下降及心悸等症状的原因的说法，正确的是（ ）
A.药品质量缺陷所致
B.由于控释片破碎使较大量的硝苯地平突释
C.由于控释片破碎使硝苯地平剂量损失，血药浓度未达有效范围
D.药品正常使用情况下发生的不良反应
E.患者未在时辰药理学范畴正确使用药物
【答案】C
【解析】 控释片碾碎服用后，使得结构被破坏，硝苯地平剂量大量释放出来，导致硝苯地平血药浓度升高，药效增强
【教材解析】 第五章 第二节 P113 服用方法
【教材精讲】
106.关于口服缓释、控释制剂的临床应用与注意事项的说法，错误的是（ ）
A.控释制剂的药物释放速度恒定，偶尔过量服用不会影响血药浓度
B.缓释制剂用药次数过多或增加给药剂量可导致血药浓度增高
C.部分缓释制剂的药物释放速度由制剂表面的包衣膜决定
D.控释制剂的服药间隔时间通常为12小时或24小时
E.缓释制剂用药次数不够会导致药物的血药浓度过低，达不到应有的疗效
【答案】 A
【解析】 药物服用过量，会导致血药浓度升高
【教材解析】第五章 第二节 P109 缓释、控释制剂
【教材精讲】
107硝苯地平控释片的包衣材料是（ ）
A.卡波姆
B聚维酮
C.醋酸纤维素
D.经丙甲纤维素
E.醋酸纤维索酞酸酷
【答案】 C
【解析】醋酸纤维素可作为包衣材料
【教材解析】 第五章 第二节 P111 包衣膜型缓释材料
【教材精讲】
紫杉醇（Taxol）是从美国西海岸的短叶红豆杉的树支中提取得到的具有紫杉烯环结构的二萜类化合物，属有丝分裂抑制剂或纺锤体毒索。
多西他赛（Docetaxel）是由10去乙酰基浆果赤霉索进行半合成得到的紫杉烷类抗肿瘤药物，结构上与紫杉醉有两点不同，一是第10位碳上的取代基，二是3`位上的侧链。多西他赛的水溶性比紫杉醇好，毒性较小，抗肿瘤谱更广。
108.按药物来源分类，多西他赛属于（ ）
A.天然药物
B.半合成天然药物
C.合成药物
D.生物药物
E.半合成抗生素
【答案】 B
【解析】根据材料，多西他赛属于半合成天然药物
【教材解析】第一章 第一节 P001 药物的来源
【教材精讲】
109.紫杉醇注射液中通常含有聚氧乙烯蓖麻油，其作用是D
A.助悬剂
B.稳定剂
C.等渗调节剂
D.增溶剂
E.金属整合剂
【答案】 D
【解析】增溶是指难溶性药物在表面活性剂的作用下，在溶剂中增加溶解度并形成溶液的过程。具增溶能力的表面活性剂称为增溶剂( solubilizer)，被增溶的药物称为增溶质。增溶量为每1g增溶剂能增溶药物的克数。以水为溶剂的液体制剂，增溶剂的最适亲水亲油平衡值（HLB值）为15~18，常用增溶剂为聚山梨酯类、聚氧乙烯脂肪酸酯类等。
【教材解析】 第三章 第二节 P067 表面活性剂的应用
【教材精讲】
110.根据构效关系判断，属于多西他賽结构的是（ ）
A.
B.
C.
D.
E.
【答案】E
【解析】多西他赛( Docetaxel)是由10-去乙酰基浆果赤霉素进行半合成得到的又一个紫杉烷类抗肿瘤药物，结构上与紫杉醇有两点不同：一是10位碳上的取代基，二是3’位上的侧链。
【教材解析】 第十一章 第九节P324 多西他赛结构
【教材精讲】
111.下列药物在体内发生生物转化反应，属于第Ⅰ相反应的有（ ）
A.苯托英钠代谢生成羟基苯妥英
B.对氨基水杨酸在乙酰辅酶A作用下生成对乙酰氨基水杨酸
C.卡马西平代谢生成卡马西平10，11-环氧化物
D.地西泮经脱甲基和羟基化生成奥沙西洋
E.硫喷妥钠经氧化脱硫生成戊巴比妥
【答案】 ACDE
【解析】B选择为第II相反应，其余都是第I相反应
【教材解析】 第一章 第三节 P042 药物化学结构与药物代谢
【教材精讲】
112.依据检验目的不同，药品检验可分为不同的类别。关于药品检验的说法中正确的有（ ）
A.委托检验系药品生产企业委托具有相应检测能力并通过资质认定或认可的检验机构对本企业无法完成的检验项目进行检验
B.抽查检验系国家依法对生产、经营和使用的药品按照国家药品标准进行抽查检验
C.出厂检验系药品检验机构对药品生产企业要放行出厂的产品进行的质量检验
D.复核检验系对抽验结果有异议时，由药品检验仲裁机构对有异议的药品进行再次抽检
E.进口药品检验系对于未获得《进口药品注册证急》或批件的进口药品进行的检验
【答案】 ABCD
【解析】出厂检验系药品生产企业对放行出厂的产品按企业药品标准进行的质量检验过程
进口药品检验是对于已经获得《进口药品注册证》或批件的进口药品进行的检验
【教材解析】 第十章 第二节 P254 进口药品检验
【教材精讲】
113.患儿，男，2周岁。因普通感冒引起高热，哭闹不止，医师处方给子布洛芬口服混悬剂。相比固体剂型，在此病例中选用的布洛芬口服混悬剂的优势在于（ ）
A.小儿服用混悬剂更方便
B.含量高，易于稀释，过量使用也不会造成严重的毒副作用
C.混悬剂因颗粒分布均匀对胃肠道剌激小
D.适宜于分剂量给药
E.含有山梨醇，味甜，顺应性高
【答案】 ACDE
【解析】过量使用肯定会有严重的不良反应，B选项过于绝对，其他选项正确
【教材解析】第八章第一节P182 根据药品的不良反应的性质分类
【教材精讲】
114.盐酸异丙肾上腺素气雾剂处方如下：.
盐酸异丙肾上腺素 25g
维生素C 1.0g
乙醇 296.5g
二氧二氖甲烷 适量
共制成 1000g
于该处方中各辅料所起作用的说法，正确的有（）
A.乙醇是乳化剂
B.维生素C是抗氧剂
C.二氯二氟甲烷是抛射剂
D.乙醇是潜溶剂
E.二氯二氟甲烷是金属离子络合剂
【答案】 BCD
【解析】维生素C为抗氧剂，乙醇为潜溶剂，二氯二氟甲烷为抛射剂
【教材解析】 第四章 第二节 P098 气雾剂举例
【教材精讲】
115.与碳酸钙、氧化镁等制剂同服可形成络合物，影响其吸收的药物有（ ）
A.卡那霉素
B.左氧氟沙星
C.红霉素
D.美他环素
E.多西环素
【答案】 BDE
【解析】四环素类和喹诺酮类抗菌药物都容易与钙剂，镁剂等金属离子螯合成络合物
【教材解析】
【教材精讲】
116.可作为咀嚼片的填充剂和黏合剂的辅料有（ ）
A.丙烯酸树脂Ⅱ
B.甘露醇
C.蔗糖
D.山梨醇
E.乳糖
【答案】 BCE
【解析】甘露醇，蔗糖，乳糖可作为黏合剂
【教材解析】 第三章 第一节 P053 片剂分类
【教材精讲】
117.由于影响药物代谢而产生的药物相互作用有（ ）
A.举巴比妥使华法林的抗凝血作用减弱
B.异烟肼与卡马西平合用，肝毒性加重
C.保泰松使华法林的抗凝在作用增强
D.诺氟沙星与硫酸亚铁同时服用，抗菌作用减弱
E.酮康唑与特非那定合用导致心律失常
【答案】ABE
【解析】
【教材解析】
【教材精讲】
118.同种药物的A、B两种制剂，口服相同剂量，具有相同的AUC.其中制剂A达峰时间0.5h，峰浓度为116ug/ml;制剂B达峰时间3h，峰浓度73μg/ml.关于A、B两种制剂的说法，正确的有（ ）
A.两种制剂吸收速度不同，但利用程度相当
B.A制剂相对B制剂的相对生物利用度为100%
C.B制剂相对A制剂的绝对生物和用度为100%
D.两种制剂具有生物等效性
E.两种制剂具有治疗等效性
【答案】ABD
【解析】AUC表示利用程度，AUC相同故利用程度相同,A正确，由于是口服给药，所以是相对生物利用度B正确，生物等效性是指一种药物的不同制剂在相同试验条件下，给相同剂量，反映其吸收程度和速度的主要药动学参数故D正确
【教材解析】第九章 第二节 P213 其他参数计算
【教材精讲】
119.表观分布容积V反映了药物在体内的分布情况。地高辛的表观分布容积V通常高达500L左右，远大于人的体液的总体积，可能的原因有（AC）
A.药物与组织大量结合，而与血浆蛋白结合较少
B.药物全部分布在血液中
C.药物与组织的亲和性强，组织对药物的摄取多
D.药物与组织几乎不发生任何结合
E.药物与血浆蛋白大量结合，而与组织结合较少
【答案】AC
【解析】表观分布容积是体内药量与血药浓度间相互关系的一个比例常数，用“V”表示。它可以设想为体内的药物按血浆浓度分布时，所需要体液的理论容积。
【教材解析】第九章 第一节 P212 表观分布容积
【教材精讲】
120.环磷酰胺
为前体药物，需经体内活化才能发挥作用，经过氧化生成4-酮基环磷酰胺，进一步氧化生成无毒的4-酮基环磷酰胺，经过互变异构生产开环的醛基化合物。在肝脏进一步氧化生成无毒的羧酸化合物，而肿瘤组织中因缺乏正常组织所具有的酶不能代谢。非酶促反应β-消除生成丙烯醛和磷酰氮芥，磷酰氮芥及其他代谢产物都可经非水解酶水解生成去甲氮芥，环磷酰胺在体内代谢的产物有（）
A.
B.
C.
D.
E.
【答案】ABCDE
【解析】环磷酰胺在肝脏中被细胞色素P450氧化酶氧化生成4-羟基环磷酰胺，4-羟基环磷酰胺可经过进一步氧化代谢为无毒的4-酮基环磷酰胺；也可经过互变异构生成开环的醛基化合物。并在肝脏中进一步氧化生成无毒的羧酸化合物。而肿瘤组织中因缺乏正常组织所具有的酶，则不能进行上述代谢，只能经非酶促反应B-消除生成丙烯醛和磷酰氮芥。磷酰氮芥及其他代谢产物都可经非酶水解生成去甲氮芥。它们均为强的烷化剂。
【教材解析】第十一章 第九节 P316 氮芥类
【教材精讲】
